こんにちは。氷河 期世代です。前回につづき
循環血液中に移行した有効成分から、今回は
「排泄」と「血中濃度」の お話をしますね。
排泄器官の「腎臓」は👆こちらから、どうぞ。
👆「腎臓」のイメージとして。
薬の「排泄」とは
有効成分が未変化体のまま、または代謝物
となって、体外へ排出されることです。
成分のほとんどは「腎臓」から尿中へ排出
「腎機能」が低下している人では。。
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正常な人よりも、有効成分の
尿中への排泄が遅れる！
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「血中濃度」が下がりにくくなるため。。
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効き目が過剰に現れたり、
副作用を生じやすくなる ことも！
👆 尿中へ「排泄」のイメージとして。
「未変化体」や「代謝物」の行方
① 腎臓 ➡ 尿中へ排出
② 肝臓 ➡ 胆汁中へ排出
③ 肺 ➡ 呼気中へ排出
一部は「乳汁中」へ移行
その他、排泄量としては少ないが。。
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「汗中」や「母乳中」への移行などがある
母乳中への移行は、乳児への副作用
につながり、軽視できない問題！
👆「授乳」のイメージとして。
作用発現と「血中濃度」の関連性
循環血液中に移行した有効成分は。。
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全身の組織や、器官へ運ばれて作用する
「タンパク質」と結合！薬効と副作用を現す
有効成分のほとんどは、標的となる細胞に
存在する受容体、酵素、トランスポーター
などの「タンパク質」と結合！
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機能を変化させて、薬効や副作用を現す
医薬品が「効果」を発揮するためには
有効成分が、標的となる細胞に。。
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一定以上の濃度で分布する必要がある
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その濃度に強く関連するのが「血中濃度」
「標的となる細胞」とは？
組織や、器官の細胞外液、または
細胞内液の中の「細胞質」のことです。
👆トランスポーター改め「茶こし」。
「トランスポーター」の詳細は👆こちらから。
最小有効濃度（閾値：いきち）
医薬品の摂取後、成分が吸収されるに
つれて「血中濃度」は上昇
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ある最小有効濃度（閾値）を超えたとき
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生体反応としての「薬効」が現れる
最高血中濃度（ピーク）
👆引用元：https://www.ac-illust.com
ある時点で、ピーク（最高血中濃度）
に達した後、徐々に低下していく
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やがて、血中濃度が最小有効濃度を
下回ると、薬効は消失する
「血中濃度」が低下していくのは
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「代謝」と「排泄」の速度が
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「吸収」「分布」の速度を上回るため
血中濃度の「危険域・中毒域」
👆「大量摂取」は N G！のイメージとして。
医薬品を一度に大量摂取、または
十分な間隔をあけずに、追加摂取し。。
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血中濃度を高くしようとするのは N G！
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血中濃度は、ある濃度以上になると。。
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より強い薬効は得られなくなり、逆に
有害な作用が現れやすくなる！
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（副作用や、毒性）
血中濃度の「有効域・治療域」
「全身作用」を目的とする医薬品の多くは
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使用後の一定期間、有効成分の血中濃度が
有効域、または治療域に維持されるよう
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使用量、および使用 間隔が定められている
「年齢」や「体格」など
による、個人差も考慮！
👆「個人差」のイメージとして。
ご覧いただき、ありがとうございました。
次回も、どうぞよろしくお願いいたします。
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