こんにちは。氷河 期世代です。「薬の代謝」
より今回は、消化管吸収から、循環血液中に
入るまでの間に行われている代謝の お話です。
薬の「代謝」とは
👆 物質が化学的に変化するイメージとして。
「代謝」とは、体内で物質が
化学的に変化することです。
「不活性化」と「代謝的活性化」
有効成分が循環血液中に移行し、体内を循環
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「代謝」を受けた有効成分は、分解・結合
するなどして、徐々に構造が変化
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結果的に、作用を失ったり（不活性化）
作用が発現したり（代謝的活性化）する
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また、体外へ「排泄」されやすいよう
「水溶性」の物質にも変化する
代謝❶消化管吸収～循環血液中まで
👆「門脈」と「肝臓」のイメージとして。
経口投与後、消化管吸収された有効成分は
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消化管の毛細血管から、血液中に移行
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全身循環に入る前に、門脈という血管を経由
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有効成分は、初めに「肝臓」を通過するため
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まず、肝臓の酵素の働きにより、代謝される
肝 初回 通過 効果
👆 成分量が「少なくなる」イメージとして。
有効成分の量は「代謝」されて少なくなる
「全身循環」に移行する有効成分の量は。。
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「消化管吸収された量－肝臓で代謝された量」
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肝初回通過効果（first-pass effect）
「肝機能が低下している人」は
👆 アルコールで肝機能が低下するイメージ。
医薬品を代謝する能力
が、低くなっています！
効き目が過剰に現れて副作用のリスクも！
肝機能が正常な人と比較すると。。
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全身循環に達する有効成分の量が
より多くなる
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効き目が過剰に現れたり、
副作用を生じやすくなる！
小腸などの消化管粘膜や、腎臓にも
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強めの「代謝活性」があります！
「薬物 代謝 酵素」の遺伝子型には
個人差があります。詳細は、次回！
ご覧いただき、ありがとうございました。
次回も、どうぞよろしくお願いいたします。
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